PT-141 (Bremelanotide, Vyleesi)

PT-141, nu marknadsfört som bremelanotide (varumärket Vyleesi), är en melanokortin-4-receptoragonist. Det godkändes av FDA i juni 2019 för förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD) hos premenopausala kvinnor, baserat på de två RECONNECT fas 3-RCT-studierna med sammanlagt cirka 1 267 kvinnor.

Effekten vid HSDD är verklig men måttlig. I RECONNECT-studierna rapporterade cirka 37 % av patienter behandlade med bremelanotide en kliniskt meningsfull förbättring av lusten jämfört med cirka 28 % på placebo, en skillnad på cirka 9 procentenheter.

Off-label-användning vid manlig erektil dysfunktion bygger på data från ett övergivet utvecklingsprogram. Cirka 54,5 % av männen rapporterade förbättrad erektil funktion vid 1,75 mg subkutan dos i det historiska programmet, men programmet lades ner till förmån för HSDD-indikationen.

Dokumenterade begränsningar inkluderar övergående blodtrycksstegringar, illamående (cirka 40 % incidens) och hyperpigmentering. FDA:s varningstext varnar för kardiovaskulär risk hos patienter med okontrollerad hypertoni eller känd kardiovaskulär sjukdom.

Bremelanotide administreras som en subkutan autoinjektor 45 minuter före förväntad sexuell aktivitet, med högst en dos per dygn och högst åtta doser per månad. Det är ett receptbelagt läkemedel, inte en forskningskemikalie.

Beteckningen "PT-141" lever kvar i peptidgemenskapen där läkemedlet ibland säljs av forskningskemikalieleverantörer och kringgår receptstatusen. Det medför samma renhets- och kontamineringsrisker som andra gråmarknadspeptidprodukter.